苦参提取苦参素（氧化苦参碱）抗菌抗肿瘤 原料药标准找浩翔

拼音名：Kushen Tiquwu

英文名：Lighiyellow Sophora Root P.E.

植物来源：本品系从豆科苦参属的植物苦参Sophora flavescens中提取的一种生物碱。其原材根部质坚韧，断面粗纤维性，黄白色。气微，味极苦。

有效物质：苦参根中含生物碱：苦参碱（matrine），氧化苦参碱（oxymatrine），N-氧化槐根碱（N-oxysophocarpine）、槐定碱（sophoridine），右旋别苦参碱（-allomatrine），右旋异苦参碱（I-somatrine），右旋槐花醇（sophoranol），（+）槐花醇N-氧化物（sophoranol N-oxide），左旋槐根碱（sophocarpine），左旋槐胺碱（sophoramine），右旋-N-甲基金雀花碱（N-methylcytisine），左旋臭豆碱（anagyrine），赝靛叶碱（baptifoline）。根中还含多种黄酮类化合物：苦参新醇（kushenol）A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O，苦参查耳酮（kuraridin），苦参查耳酮醇（kuraridinol），苦参醇（kurarinol），新苦参醇（neokurarinol），降苦参醇（norkurarinol），异苦参酮（isokurarinone），刺芒柄花素（for-mononetin），苦参酮（kurarinone），降苦参酮（norkurarinone），甲基苦参新醇C（methylkushenol C），l-山槐素（lmaackiain），三叶豆紫檀甙（trifolirhizin）及三叶豆紫檀甙丙二酸酯（rtifolirhizin-6”-O-malonate），苦参素（kushenin），异脱水淫羊藿素（isoanhy-droicaritin），降脱水淫羊藿素（noranhydroicaritin），黄腐醇（xan-thohumol），异黄腐酸（isoxanthohumol），木犀草素-7-葡萄糖甙（luteolin-7-glucoside）。此外，根中还含有三萜皂甙：苦参皂甙（sophoraflavoside）Ⅰ，Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ，大豆皂甙（soyasaponin）I以及醌类化合物：苦参醌（kushequinone）A。地上部分含生物碱：苦参碱，氧化苦参碱，右旋一别苦参减，异苦参碱，槐花醇，槐花醇N-氧化物，臭豆碱，赝靛叶碱，左旋-N-甲基金雀花碱，左旋-槐根碱，左旋-槐胺碱，右旋-N-氧化槐根碱，左族-△7-脱氢槐胺碱（△7-dehydrosophoramine），异槐根碱（isosophocarpine），左旋-13，14去氢槐定碱（13，14-dehy-drosophoridine），右旋-9a-羟基苦参碱（9a-hydroxymatrine），左旋-9a-羟基槐根碱（9a-hydroxysophocarpine），左旋-9a-羟基槐根碱-N-氧化物（9a-hydroxysophocarpine N-oxide），左旋-7，8-脱氢槐胺碱（7，8-dehydrosophoramine），左旋-9a-羟基槐胺碱（9a-hydrox-ysophoramine），N-甲基金雀花碱二聚体（dimer of N-methyleyti-sine），槐定碱，有旋-12-去氢苦参碱（lehmannine）。还含2-烷基色酮衍生物（2-alkylchrom one derivatives），其中以2-正二十一烷基-5，7-二羟基-6，8-二甲基色酮（2-n-heneicosyl-5，7-dihydroxy-6，8-dimethyl chromone）和2-正二十三烷基-5，7-二羟基-6，8-二甲基色酮（2-n-tricosyl-5，7-dihydroxy-6，8-dimethylchromone）为主，还有2-正十三烷基（2-n-tridecyl）-、2-正十五烷基（2-n-pentadecyl）-、2-正十七烷基（2-n-heptadecyl）-、2-正十九烷基（2-n-nonadecyl）和2-正二十五烷基（2-n-pentacosyl）-的5,7-二羟基-6，8-二甲基色酮（5，7-dihydroxy-6，8-dimethyl chromone）。花中含生物碱：右旋-苦参碱，右旋-氧化苦参碱，左旋-7，11-去氢苦参碱（7，11-dehydromatrine），右旋-5a，9a-二羟基苦参碱（5a，9a-dihydroxymatrine），左旋-槐根碱，N-氧化槐根碱，左旋-槐胺碱，左旋-9a-羟基槐胺碱，右旋-槐花醇，槐花醇-N-氧化物，羽扇豆碱（lupanine），左旋-臭豆碱，左旋-赝靛叶碱，左族-N-甲基金雀花碱，左旋-菱叶野决明碱（-rhombifoline），右旋-黄叶槐碱（mamanine），右旋-苦参胺（kuraranine），异苦参胺（isokuraramine）。

主要成分（原料药规格）苦参碱(Matrine,C₁₅H₂₄N₂O)98%HPLC。CAS :519-02-8；

氧化苦参碱(苦参素)(oxymatrine,C₁₅H₂₄N₂O₂)98%HPLC

苦参：苦参碱浸膏粉5% 10% 苦参总碱（浸膏）4% 20% 40%

      苦参总碱70% 80% 90%

 0.3%苦参碱水剂杀虫剂

在乙醇、氯仿、甲苯、苯中极易溶，在丙酮中易溶，在水中溶解，在热水、石油醚中略溶。

现代科学研究表明，苦参提取物具有以下作用：

美容护肤作用：性寒，有清热燥湿，杀虫的功效，苦参浴能够清除下焦湿热，并且杀虫止痒，对皮肤瘙痒有很好的缓解作用，植物中草药能够平衡油脂分泌，疏通并收敛毛孔，清除皮肤内毒素杂质，丰富的本草营养，促进受损血管神经细胞的生长和修复，恢复皮下毛细血管细胞活力，肌肤重现紧致细滑，起到美容护肤的作用。

升白作用：苦参总碱及氧化苦参碱有明显的升白作用，对环磷酰胺、X射线与钴射线照射引起的白细胞减少有明显的治疗作用。

抗炎作用：苦参碱对小鼠巴豆油引起的耳廓肿胀、醋酸引起的小鼠腹腔渗出增加、大鼠角叉菜胶性足垫肿胀，均有抑制作用。

苦参碱毒性：苦参碱注射于家兔，发现中枢神经麻痹现象，同时发生痉挛，终则呼吸停止而死。注射于青蛙，初呈兴奋，继则麻痹，呼吸变为缓慢而不规则，**发生痉挛，以致呼吸停止而死；其痉挛的发作，恐系起因于脊髓反射的亢进。对家兔的最小致死量为0.4g/kg。苦参生物碱对冷血和温血动物均有引起痉挛和麻痹呼吸中枢的作用。接受较大剂量药物的小鼠出现燥跳、痉挛性抽搐等兴奋现象；静脉注射家兔开始出现畏惧不安，**呼吸困难而死亡。槐果碱当大剂量（150mg/kg）注入家兔体内时，引起静脉充血、血压下降、呼吸次数明显减少，呼吸麻痹而中毒死亡。苦参生物碱LD50测定结果报道不一致。苦参总黄酮给小鼠静脉注射的LD50为103.1±7.66g/kg。小鼠肌肉注射和静脉注射氧化苦参碱的LD50分别为256.74±573.6mg/kg和144.2±22.8mg/kg。灌胃和肌肉注射苦参浸膏小鼠的LD50分别为14.5g/kg和14.4g/kg。小鼠皮下注射苦参结晶碱的LD50为571.2±48.8mg/kg犬肌肉注射苦参碱结昌（200mg/kg）或苦参浸膏（0.1g/kg），鸽肌肉注射苦参生物碱（100mg/kg）均未见中毒症状。苦参避孕栓对小白鼠阴道、宫颈无刺激性。

苦参、苦参碱、苦参黄酮等均有抗心率失常作用。苦参有增加冠脉流量，保护心肌缺血及降血脂作用，总碱还有防止白细胞减低及抗辐射作用。醇提取物对阴道滴虫、阿米巴原虫有杀死作用。煎剂对结核杆菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均有抑制作用、对多种皮肤真菌也有抑制作用。并有利尿、抗炎、抗过敏、镇痛及平喘、祛痰作用。

氧化苦参碱又名苦参素．

植物来源：本品系从豆科属植物苦参(Sophora flavescens Ait.)或平科植物广豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中分离出来的生物碱。

英文名称：Oxymatrine

分子式:C₁₅H₂₄N₂O₂    分子量: 246.36      CAS NO: 16837-52-8

熔点及溶解度：mp.162℃～163℃（水合物），207℃（无水物），溶于水，氯仿，乙醇，难溶于乙醚，甲醚，石油醚。分子式及分子量：分子式C15H24N2O2；264.36

有效成份：Matridin-15-one,l-oxide.(1β)-;C15H24N2O2

应用剂型：胶囊针剂

规格含量：98%

检测方法：HPLC

产品形状：透明颗粒结晶

物理性质：熔点207℃-208℃，易溶于水、甲醇、氯仿、苯，难溶于乙醚

生产工艺：主要由水提、萃取、结晶等工序完成

保存方法：阴凉干燥、避光、避高温

保质期：2年（暂定）

      具有利尿、抗病原体、免疫作用，有研究发现氧化苦参碱对肺癌、胃癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用

      氧化苦参碱有抗乙型肝炎病毒作用，可降低乙型肝炎病毒转基因小鼠肝脏内HBsAg 和HBcAg的含量，且对两者作用一致，无选择性作用，氧化苦参碱是一种较强的免疫抑制剂，可以抑制多种炎性因子的释放，有明确的抗炎作用，对IL-2 诱导的LAK 细胞杀瘤活性亦有较强抑制作用，故氧化苦参碱通过IL-2等细胞因子发挥其抗乙型肝炎病毒作用的可能性不大。 

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