治疗2型糖尿病
胰高素样肽-1是一种肠促胰素,当口服摄入营养物质时,胰高素样肽-1可以促进胰岛素的分秘,但人体的胰高素样肽-1可被二肽基肽酶-4迅速降解。利拉鲁肽是胰高素样肽-1受体完全激动剂,其97%的氨基酸序列和人胰高素样肽-1分子相同。人结构上说,两个分子间只有两处存在差别,C16脂肪酸在第26位上通过谷氨酸连接到赖氨酸上。其次,在第34们上赖氨酸被精氨酸所替代,以确保C16侧链只能结合在第26位上。脂肪酸侧链可以使利拉鲁肽在血夜中与白蛋白可逆性地结合,使利拉鲁肽的作用时间延长,且增强对DPP-4酶降解的抵抗,脂肪酸侧链还可以使利拉鲁肽分子在注射部位自交联成七聚体,从而延缓其自皮下吸引,使其作用时间可长达接近24小时,每天注射一次并且可在任意时间注射,与进餐无关。
利拉鲁肽是2型糖尿病治疗领域革命性的药物,适用于单用二甲双胍或磺脲类药物**可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者,以葡萄糖浓度依赖的方式调节血糖,直接保护B细胞,增加胰岛素分泌和减少a细胞不当的胰高糖素分泌,通过提高饱腹感和减少热量摄入而降低体重,降低收缩压,越早应用越好。利拉鲁肽与二甲双胍或磺脲类药物联合应用疗效见效快,不良反应少。
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